(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110839013.8 (22)申请日 2021.07.23 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113480534 A (43)申请公布日 2021.10.08 (73)专利权人 广州必贝特医药股份有限公司 地址 510660 广东省广州市高新 技术产业 开发区科学城崖鹰石路25号A-3栋第 八层802房 (72)发明人 蔡雄　翁运幄　林明生　刘斌　 何其捷　卿远辉　刘怡婷　封巧　 谭慧晨　邓心兰　吴少槟　范福顺　 钱长庚　 (74)专利代理 机构 广州广典知识产权代理事务 所(普通合伙) 44365 专利代理师 曾银凤　庹玖玲 (51)Int.Cl. C07D 471/04(2006.01) C07D 405/14(2006.01) C07D 409/14(2006.01) C07D 417/14(2006.01) C07D 471/08(2006.01) C07D 487/08(2006.01) C07D 413/14(2006.01) A61K 31/4545(2006.01) A61K 31/444(2006.01) A61K 31/4439(2006.01)A61K 31/496(2006.01) A61K 31/454(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 27/02(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 5/50(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 9/12(2006.01) A61P 19/10(2006.01) A61P 19/06(2006.01) A61P 3/04(2006.01) A61P 3/00(2006.01) A61P 3/06(2006.01) A61P 1/16(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 25/08(2006.01) A61P 9/10(2006.01) A61P 25/16(2006.01) A61P 25/28(2006.01) (56)对比文件 WO 2020207474 A1,2020.10.15 CN 110325530 A,2019.10.1 1 CN 112566637 A,2021.0 3.26 CN 112533674 A,2021.0 3.19 WO 2021081207 A1,2021.04.2 9 审查员 赵奇奇 (54)发明名称 苯并咪唑或氮杂苯并咪唑-6-羧酸类化合物 及其应用 (57)摘要 本发明公开了一种苯并咪唑或氮杂苯并咪 唑‑6‑羧酸类化合物及其应用， 所述苯并咪唑或 氮杂苯并咪唑 ‑6‑羧酸类化合物具有式(I)所示 结构。 该苯并咪唑或氮杂苯并咪唑 ‑6‑羧酸类化 合物可以有效激活GLP ‑1R下游信号通路， 提高cAMP的表达， 从而达到促进胰岛素分泌， 治疗糖 尿病及其并发症的作用， 有较大的应用价 值。 权利要求书6页 说明书87页 附图8页 CN 113480534 B 2022.05.13 CN 113480534 B 1.式(I)所示的苯并咪唑或氮杂苯并咪唑 ‑6‑羧酸类化合物或者其药学上可接受的盐 或者其立体异构体： 其中： R1和R2分别独立选自： H， 卤素， C1 ‑C6烷基， C1 ‑C6烷氧基； R3和R4分别独立选自： H， C1 ‑C6烷基， C1 ‑C6烷氧基； 或者R3和R4相连组成3 ‑8元碳环或3 ‑8 元杂环； R5选自： 3‑4元杂环基取代的C1 ‑C4烷基， 5 ‑6元杂芳基取代的C1 ‑C4烷基； 其中， 所述R5中 的3‑4元杂环基和5 ‑6元杂芳基可以独立任选的被一个或多个R10取代； R6和R7分别独立选自： H， C1 ‑C6烷基； 各R8和R9分别独立选自： H， 卤素， C1 ‑C6烷基， C3 ‑C8环烷基， C3 ‑C8环烷基甲基， 卤素取代 的C1‑C6烷基， 羟基取代的C1 ‑C6烷基， C1 ‑C6烷氧基取代的C1 ‑C6烷基， 氨基取代的C1 ‑C6烷 基， 氰基； n选自： 0； p选自： 1或2； m选自： 1， 2或3； W选自： O， S； W1选自： O， S； Q选自： C， C H， N； X选自： N， CR10； Y选自： N， CR11； R10选自： H， C1 ‑C6烷基， C1 ‑C6烷氧基； R11选自： H， C1 ‑C6烷基， C1 ‑C6烷氧基； 或者R11和R6相连组成5 ‑8元杂环； Q与相邻C之间的虚线表示所述 Q与相邻C之间的化学键可选单键或双键 。 2.根据权利要求1所述的苯并咪唑或氮杂苯并咪唑 ‑6‑羧酸类化合物或者其药学上可 接受的盐或者 其立体异构体， 其特 征在于， 具有如下式(I I)或者式(I II)所示结构：权　利　要　求　书 1/6 页 2 CN 113480534 B 23.根据权利要求1所述的苯并咪唑或氮杂苯并咪唑 ‑6‑羧酸类化合物或者其药学上可 接受的盐或者 其立体异构体， 其特 征在于， 具有如下式(IV)或者式(V)所示结构： 4.根据权利要求1所述的苯并咪唑或氮杂苯并咪唑 ‑6‑羧酸类化合物或者其药学上可 接受的盐或者 其立体异构体， 其特 征在于， 具有如下式(VI)或者式(VI I)所示结构：权　利　要　求　书 2/6 页 3 CN 113480534 B 3