(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110764134.0 (22)申请日 2021.07.0 6 (71)申请人 温州大学 地址 325035 浙江省温州市瓯海区茶山 镇 温州大学生命与环 境科学学院10B412 室 (72)发明人 廖志勇　程文文　蔡慈峰　周美亮　 (74)专利代理 机构 北京康思博达知识产权代理 事务所(普通 合伙) 11426 代理人 范国锋　刘冬梅 (51)Int.Cl. A61K 36/70(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 1/18(2006.01) (54)发明名称 苦荞黄酮在制备治 疗胰腺癌药物中的应用 (57)摘要 本发明公开了苦荞黄酮在制备治疗胰腺癌 药物中的应用， 本发明探究苦荞黄酮对胰腺癌细 胞的活性作用方面， 发现苦荞黄酮能明显促进胰 腺癌细胞的凋亡， 抑制胰腺癌细胞的增殖， 使DNA 发生断裂， 在发挥抗肿瘤方面具有巨大的潜力。 所述苦荞黄酮采用苦荞粉经醇浸提和树脂纯化 制得， 不仅制备方法简单， 而且在用于制备预防、 治疗或改善胰腺肿瘤的药物组合物时， 能促进凋 亡蛋白Caspase ‑3、 Caspase ‑8、 Cleaved ‑ Caspase ‑3、 Cleaved ‑Caspse8、 Cleaved ‑ caspase9、 B ax的表达， 抑制 抗凋亡蛋白Bcl ‑2的 表达， 证明了苦荞黄酮具有促进胰腺癌细胞凋亡 的活性功能， 进 而发挥抗胰腺癌的活性作用。 权利要求书1页 说明书7页 附图2页 CN 113876840 A 2022.01.04 CN 113876840 A 1.预防、 治疗或改善胰腺肿瘤的药物 组合物， 其特征在于， 所述药物组合物中含有苦荞 黄酮， 苦荞黄酮中总黄酮的含量 为80wt％以上。 2.根据权利要求1所述的药物组合物， 其特征在于， 所述总黄酮包括芦丁和槲皮素， 其 中， 芦丁占总黄酮的75wt％以上， 槲皮素占总黄酮的1wt％以上。 3.根据权利要求1或2所述的药物组合物， 其特征在于， 所述苦荞黄酮的有效使用剂量 为1～100 μg/mL。 4.根据权利要求3所述的药物组合物， 其特征在于， 所述药物组合物的制剂包括片剂、 胶囊剂、 丸剂、 颗粒剂、 口服液、 注射剂。 5.苦荞黄酮在制备 预防、 治疗或改善胰腺肿瘤药物中的应用。 6.根据权利要求5所述的应用， 所述苦荞黄酮在制备预防、 治疗或改善胰腺癌药物中的 应用。 7.根据权利要求6所述的应用， 所述苦荞黄酮能调节与胰腺癌相关蛋白表达， 上调凋亡 蛋白Caspase ‑3、 Caspase ‑8、 Cleaved ‑Caspase‑3、 Cleaved ‑Caspse8、 Cleaved ‑caspase9、 Bax的表达， 并下调Bcl ‑2的表达。 8.根据权利要求5至7之一所述的应用， 所述胰腺癌包括导管细胞癌、 腺泡细胞癌、 胰岛 细胞癌及少见类型胰腺癌， 所述少见类型胰腺癌包括未分化癌、 癌肉瘤、 胰 母细胞癌。 9.根据权利要求8所述的应用， 所述苦荞黄酮中总黄酮的含量达 到80wt％以上。 10.根据权利要求5至9之一所述的应用， 所述苦荞黄酮采用苦荞粉经醇浸提和树脂纯 化制得。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113876840 A 2苦荞黄酮在制备治疗胰 腺癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明属于医药工业领域， 涉及苦荞黄酮的药物用途， 具体涉及苦荞黄酮用于制 备治疗胰腺癌药物的用途。 背景技术 [0002]胰腺癌是一种主要来源于胰腺导管上皮的恶性肿瘤， 是消化系统常见的恶性肿瘤 之一， 其发病率占常见恶性肿瘤的1％～2％， 好发年龄为50～60岁， 男性多于女性(1.7:1)。 近年来在世界范围内， 胰腺癌发病率呈上升趋势， 在美国每年约有27000例新发胰腺癌病 例， 而同年死于胰腺癌的患者有26000例， 其病死率位居美国肿瘤的第5位。 在我国胰腺癌的 发病也逐年增多。 [0003]由于胰腺癌恶性程度高、 发病隐匿、 临床症状出现晚、 缺乏有效的早期诊断手段 并 且手术切除率低， 故而胰腺癌是预后最差的恶性肿瘤之一。 因此进行深入的胰腺癌基础和 临床研究， 提高胰腺癌的诊断、 预防和治疗水平， 改善患者的预后， 是当前消 化道肿瘤研究 的热点之一。 [0004]目前治疗胰腺癌主要采用化学疗法和放射疗法进行保守治疗， 但不能完全治愈， 且副作用大。 [0005]因此， 探究胰腺癌相关蛋白的表达情况， 并分析其相关性， 探讨它们在胰腺癌发生 发展中的作用及与胰腺癌临床病理参数间的关系， 旨在 对胰腺癌的诊断、 恶性程度的判定、 预后分析及生物学治疗提供有效的理论依据是旨在治疗胰腺癌的重要方向之一。 此外， 从 天然产物中挖掘出新颖有效的预防与治疗胰腺癌的药物， 并阐明其活性作用机理也是当前 研究的热点。 发明内容 [0006]为了克服上述问题， 本发明人对胰腺癌的治疗方法及药物进行了锐意研究， 发现 苦荞黄酮能明显促进胰腺癌细胞的凋亡， 抑制胰腺癌细胞的增殖， 使DNA发生断裂， 在发挥 抗肿瘤方面具有巨大 的潜力， 进而研究出苦荞黄酮在制备治疗胰腺癌药物中的应用。 本发 明中所述苦荞黄酮采用苦荞粉经醇浸提和树脂纯化制得， 制备方法简单， 制得的苦荞黄酮 中总黄酮含量不低于8 0wt％， 不仅来源广泛， 而且在用于制备预防、 治疗或改善胰腺肿瘤的 药物组合物时， 能促进凋亡蛋白Caspase ‑3、 Caspase ‑8、 Cleaved ‑Caspase ‑3、 Cleaved ‑ Caspse8、 Cleaved ‑caspase9、 Bax的表达， 抑制抗凋亡蛋白Bcl ‑2的表达， 证明了苦荞黄酮具 有促进胰腺癌细胞凋亡的活性功能， 进 而发挥抗胰腺癌的活性作用， 从而完成了 本发明。 [0007]具体来说， 本发明的目的在于提供以下 方面： [0008]一方面， 提供预防、 治疗 或改善胰腺肿瘤的药物组合物， 所述药物组合物中含有苦 荞黄酮， 苦荞黄酮中总黄酮的含量 为80wt％以上。 [0009]另一方面， 提供苦荞黄酮在制备 预防、 治疗或改善胰腺肿瘤药物中的应用。 [0010]本发明所 具有的有益效果包括：说　明　书 1/7 页 3 CN 113876840 A 3