(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110824029.1 (22)申请日 2021.07.21 (66)本国优先权数据 202010737415.2 2020.07.28 CN (71)申请人 重庆阿普格雷生物科技有限公司 地址 401120 重庆市渝北区双龙湖街道仙 桃数据谷东路19号 (72)发明人 李高全　刘念　曾下凡　彭永陈　 梅刚　杨帅　高扬　官盛　尹仪枫　 陈惠渝　娄杰　钱昆　阳享伟　 刘力纬　李振威　胡凯雄　刘华　 张倩　李大军　卫玉松　丁小玲　 刘曦　黄力群　涂涛　(74)专利代理 机构 中国贸促会专利商标事务所 有限公司 1 1038 代理人 刘娜　崔锡强 (51)Int.Cl. A61K 47/60(2017.01) A61K 47/64(2017.01) A61K 45/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 35/04(2006.01) C08G 65/333(2006.01) C08G 65/332(2006.01) (54)发明名称 聚乙二醇偶联药物增效剂、 其制备方法及用 途 (57)摘要 本发明涉及聚乙二醇偶联药物增效剂、 其制 备方法及用途， 具体涉及式I所示的聚乙二醇偶 联药物增效剂或其药学上可接受的盐， 所述聚乙 二醇偶联药物增效剂或其药学上可接受的盐的 制备方法， 用于制备所述聚乙二 醇偶联药物增效 剂或其药学上可接受的盐的中间体， 包含所述聚 乙二醇偶联药物增效剂或其药学上可接受的盐 的组合物， 以及所述聚乙二醇偶联药物增效剂或 其药学上可接受的盐在制备 药物中的用途。 权利要求书15页 说明书86页 附图2页 CN 113995846 A 2022.02.01 CN 113995846 A 1.式(I)所示的聚乙二醇偶联 药物增效剂或其药 学上可接受的盐， 其中： M1为 PEG1为单臂聚乙二醇链段， PEG1通过羰基与L1相连或者PEG1的末端带有氨 基或活化的氨 基， PEG1的数均分子量 为5k‑40k， 优选为5k ‑10k或10k ‑40k， 更优选为10k； L1为 各r1独立地为1、 2、 3、 4、 5或6， 优选为1、 2、 3或4， 更优选为3或4； r2为1、 2、 3、 4、 5或6， 优选为1、 2、 3或4， 更优选为1或 2； 优选地， L1为 V为 Y1、 Y0各自独立地选自 r1为1、 2、 3、 4、 5或6， r1优选为1、 2、 3 或4， r1更优选为3 或4， 各r2独立地为1、 2、 3、 4、 5或6， 各r2独立地 优选为1、 2、 3或4， 各r2独立地更优选为1或2； 优选地， Y1、 Y 0各自独立 地选自 或者优选地， Y1选自 r1为3或4， 各r2独立地为1或 2；权　利　要　求　书 1/15 页 2 CN 113995846 A 2更优选地， Y1选自 或者优选地， Y 0选自 r1为3或4， r2为1或2； 更优选地， Y 0选自 P为‑LV‑T； LV选自 各r0独立地为1、 2、 3、 4、 5或6， 各r0独立地优选为3、 4、 5或6， 各r0独立地更优选为5或6， 各r2 独立地为1、 2、 3、 4、 5或6， 各r2独立地优选为1、 2、 3或4， 各r2独立地更优选为1或2； 优选地， LV选自 2.权利要求1的聚乙二醇偶联药物增效剂 或其药学上可接受 的盐， 其中， 所述 聚乙二醇 偶联药物增效剂选自： 权　利　要　求　书 2/15 页 3 CN 113995846 A 3