(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110824046.5 (22)申请日 2021.07.21 (66)本国优先权数据 2020107386 38.0 2020.07.28 CN (71)申请人 重庆阿普格雷生物科技有限公司 地址 401120 重庆市渝北区双龙湖街道仙 桃数据谷东路19号 (72)发明人 李高全　刘念　彭永陈　曾下凡　 梅刚　官盛　高扬　杨帅　尹仪枫　 娄杰　陈惠渝　钱昆　卫玉松　 张倩　李大军　丁小玲　阳享伟　 黄力群　刘曦　刘力纬　李振威　 胡凯雄　刘华　涂涛　 (74)专利代理 机构 中国贸促会专利商标事务所 有限公司 1 1038 代理人 刘娜　崔锡强(51)Int.Cl. A61K 47/60(2017.01) A61K 47/54(2017.01) A61K 47/65(2017.01) A61K 45/06(2006.01) A61K 31/517(2006.01) A61K 31/4745(2006.01) A61K 31/704(2006.01) A61K 31/337(2006.01) A61K 31/496(2006.01) A61K 31/4439(2006.01) A61K 31/352(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 35/04(2006.01) (54)发明名称 聚乙二醇偶联药物、 其制备方法及用途 (57)摘要 本发明涉及聚乙二醇偶联药物、 其制备方法 及用途， 具体涉及式A所示的聚乙二醇偶联药物 或其药学上可接受的盐， 所述聚乙二醇偶联药物 或其药学上可接受的盐的制备方法， 用于制备所 述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的 中间体， 包含 所述聚乙二醇偶联药物或其药学上 可接受的盐的药物组合物， 以及所述聚乙二醇偶 联药物或其药学上可接受的盐在制备药物中的 用途。 权利要求书43页 说明书337页 附图1页 CN 113995847 A 2022.02.01 CN 113995847 A 1.式(A)所示的聚乙二醇偶联 药物或其药 学上可接受的盐， 其中： M选自 或PEGm， PEGm为单臂或多 臂(如四臂、 八臂， 优选四臂)聚乙二醇链段， PEGm通过羰基与L1、 L3、 L5或L6相连， PEGm的数均 分子量为5k‑40k， 优选为5k ‑10k或10k ‑40k， 更优选为5k或10k； j1、 j2、 j3、 j4各自独立 地为0、 1、 2、 3、 4、 5或6， 优选为0、 1、 2、 3或4， 且不同时为0； PEG1、 PEG2、 PEG3、 PEG4为单臂聚乙二醇链段， PEG1、 PEG2、 PEG3、 PEG4分别通过羰基与L1、 L4、 L5、 L6相连， PEG1、 PEG2、 PEG3、 PEG4的数均分子量各自独立地为5k ‑40k， 优选为5k ‑10k或10k ‑ 40k， 更优选为5k、 10k或40k； L1、 L2、 L3、 L4、 L5、 L6各自独立地为直接键、 权　利　要　求　书 1/43 页 2 CN 113995847 A 2L1、 L2、 L3、 L4、 L5、 L6不同时为 直接键， 且L6为直接键时， PEG4不存在， V3与M直接相连， 各r1独立地为1、 2、 3、 4、 5或6， 优选为1、 2、 3或4， 更优选为3或4， 各r2独立地为1、 2、 3、 4、 5或6， 优选为1、 2、 3或4， 更优选为1或2； 优选地， L1、 L2、 L3、 L4、 L5、 L6各自独立地为直接键、 为 L1、 L2、 L3、 L4、 L5、 L6不同时为 直接键， 且L6为直接键时， PEG4不存在， V3与M直接相连； 或者优选地， L1为 各r1独立地为1、 2、 3、 4、 5或6， 优选为 1、 2、 3或4， 更优选为3或4； 更优选地， L1为 或者优选地， L2为 各r2独立地为1、 2、 3、 4、 5或6， 优选为1、 2、 3或4， 更优选为1或2； 更优选地， L2为 权　利　要　求　书 2/43 页 3 CN 113995847 A 3