(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110843971.2 (22)申请日 2021.07.26 (66)本国优先权数据 202010731684.8 2020.07.27 CN 202011528131.9 2020.12.2 2 CN 202110059665.X 2021.01.18 CN (71)申请人 江苏恒瑞医药股份有限公司 地址 222047 江苏省连云港市经济技 术开 发区昆仑山路7号 申请人 上海恒瑞医药有限公司 (72)发明人 陆标　张蔡华　贺峰　陶维康　 (51)Int.Cl. C07D 471/04(2006.01) A61K 31/519(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 氢化吡啶并嘧啶类衍生物、 其制备方法及其 在医药上的应用 (57)摘要 本公开涉及氢化吡啶并嘧啶类衍生物、 其制 备方法及其在医药上的应用。 具体而言， 本公开 涉及具体的氢化吡啶并嘧啶类衍生物、 其制备方 法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治 疗剂， 特别是作为KRAS抑制剂的用途。 权利要求书2页 说明书29页 CN 113980014 A 2022.01.28 CN 113980014 A 1.一种化合物或其互变异构体、 外消旋体、 对 映异构体、 非对 映异构体、 或其混合物形 式、 或其可 药用的盐， 其选自以下任一 化合物： 2.一种化合物或其互变异构体、 外消旋体、 对 映异构体、 非对 映异构体、 或其混合物形 式、 或其可 药用的盐， 其选自以下任一 化合物： 3.一种药物组合物， 所述药物组合物含有治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物 或其互变异构体、 外消旋体、 对映异构 体、 非对映异构体、 或其混合物形式或其可药用的盐， 以及一种或多种药 学上可接受的载体、 稀释剂或赋 形剂。 4.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、 互变异构体、 外消旋体、 对映异构体、 非对映异构 体、 或其混合物形式或其可药用的盐或根据权利要求3所述的药物组合物， 在制 备用于抑制KRAS的药物中的用途， 优选在制备用于抑制KRAS  G12C的药物中的用途。 5.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、 互变异构体、 外消旋体、 对映异构体、 非对映异构体、 或其混合物形式或其可药用的盐或根据权利要求3所述的药物组合物在制 备用于治疗或预防癌症、 炎症、 或其它增殖性疾病的药物中的用途， 优选在制备用于治疗或权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113980014 A 2预防癌症的药物中的用途； 所述的癌症选自胃癌、 食 管癌、 黑色素瘤、 肝癌、 肾癌、 肺癌、 鼻咽 癌、 结肠直肠癌、 胰腺癌、 宫颈癌、 卵巢癌、 乳 腺癌、 膀胱癌、 前列腺癌、 白血病、 头颈鳞状细胞 癌、 子宫内膜癌、 甲状腺癌、 淋巴瘤、 肉瘤、 成神经细胞瘤、 脑瘤、 骨髓瘤、 星形细胞瘤和胶质 瘤。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113980014 A 3