(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110926607.2 (22)申请日 2021.08.12 (71)申请人 上海中医药大学附属曙光医院 地址 200021 上海市黄浦区普安路185号 (72)发明人 孙学华　孔晓妮　高月求　林佳成　 游丽萍　 (74)专利代理 机构 上海卓阳知识产权代理事务 所(普通合伙) 31262 代理人 周春洪 (51)Int.Cl. A61K 31/352(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 1/16(2006.01) C12Q 1/02(2006.01) (54)发明名称 川陈皮素在制备抗胆管癌药物中的应用 (57)摘要 本发明涉及川陈皮素在制备抗胆管癌药物 中的应用。 所述胆管癌包括肝内胆管癌和肝外胆 管癌。 本发明的优点在于： 本发明通过肝胆管癌 细胞RBE和胆管癌细胞TFK1体外实验发现， 川陈 皮素对RBE和TFK1细胞具有明显的抑制作用， 阻 断细胞周期， 抑制细胞增殖， 且呈剂量依赖性； 本 发明通过裸鼠皮下接种胆管癌细胞TFK 1发现， 川 陈皮素可显著抑制肿瘤生长。 本发 明使用天然化 合物治疗癌症， 不仅原料丰富易得， 价格便宜， 易 于制备， 并且与化疗相比， 副作用较小， 患者接受 度高， 适合临床推广使用。 权利要求书1页 说明书4页 附图4页 CN 113908148 A 2022.01.11 CN 113908148 A 1.川陈皮素在制备抗胆管癌药物中的应用。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述的胆管癌为肝内胆管癌或肝外胆管 癌。 3.川陈皮素在制备抑制胆管癌细胞 药物中的应用。 4.根据权利要求3所述的应用， 其特 征在于， 所述的胆管癌细胞为TF K1或RBE。 5.一种治疗胆管癌的药物组合物， 其特征在于， 所述的药物组合物以川陈皮素为活性 成分， 并进一 步包含药学上可接受的载体。 6.根据权利要求5所述的应用， 其特征在于， 所述的药物 组合物剂型为外用剂型或内用 剂型。 7.根据权利要求6所述的应用， 其特征在于， 所述的药物组合物剂型为贴剂、 糊剂、 软膏 剂、 凝胶剂、 涂膜剂、 巴布剂、 片 剂、 口服液、 注射剂、 胶囊剂或颗粒剂。 8.川陈皮素作为靶点在筛 选制备抗胆管癌药物中的应用。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113908148 A 2川陈皮素在制备抗胆管癌药物中的应用 技术领域 [0001]本发明涉及中药提取物技术领域， 具体地说， 涉及川陈皮素在制备抗胆管  癌药物 中的应用。 背景技术 [0002]癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一， 胆管癌是起源于胆管上皮细  胞的 恶性肿瘤， 近年来， 其发病率在全球范围内呈上升趋势。 目前胆管癌的主  要治疗手段是早 期发现， 进 行手术切除。 然而由于其恶性程度高， 发病隐匿，  大多数患者在确诊时已处于晚 期， 不适合手术切除。 同时该胆管癌对目前现有  的放、 化疗方法均不敏感， 且预后极差， 未 手术患者的中位 生存期不到1年。  因此， 迫切需要找到对胆管癌更为有效的药物。 [0003]川陈皮素(Nob iletin)是从芸香科柑桔属橘子Citrus  reticulaia  Blanco果  皮 中提取的一种黄酮 类天然化合物， 具有抗炎、 抗氧化、 抗病毒等作用。 黄酮  化合物具有抗氧 化、 消除自由基的能力。 柑桔属药材中含有丰富的黄酮物质，  具有多种生物活性， 特别是抗 氧化活性。 近年来研究发现， 桔皮中所特有的多  甲氧基类黄酮成分还有明显的抑制肿瘤的 作用。 [0004]中国专利文献CN113018292A公开了川陈皮素作为BH3拟似药对小细胞  肺癌的抑 制作用及与组蛋白去乙酰化酶抑制剂协同作用。 中国专利文献  CN110327465A公开了一种 复方抗前列腺癌药物。 所述的药物由多甲氧基黄酮  类药物川陈皮素和 雄激素受体抑制剂 药物比卡鲁胺组成， 质量比为1： 1。 但是  关于本发明使用川陈皮素制备抗胆管癌药物的应 用目前还未 见报道。 川陈皮素  的结构式如下： [0005] 发明内容 [0006]本发明的目的是针对现有技术中的不足， 提供川陈皮素在制 备抗胆管癌药  物中 的应用。 [0007]第一方面， 提供川陈皮素在制备抗胆管癌药物中的应用。 [0008]优选地， 所述的胆管癌为 肝内胆管癌或肝外胆管癌。 [0009]在本发明的另一方面， 提供川陈皮素在制备抑制胆管癌细胞 药物中的应  用。 [0010]优选地， 所述胆管癌细胞为TF K1或RBE。 [0011]在本发明的另一方面， 提供一种治疗胆管癌的药物组合物， 所述的药物组  合物以说　明　书 1/4 页 3 CN 113908148 A 3