(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110912558.7 (22)申请日 2021.08.10 (66)本国优先权数据 20201079328 8.8 2020.08.10 CN (71)申请人 上海润石医药 科技有限公司 地址 200040 上海市 静安区南京西路1486 号5002-N室 申请人 中国科学院上海药物研究所 (72)发明人 胡有洪　耿美玉　王建荣　任文明　 艾菁　杨占坤　郭凤　冯磊　 (74)专利代理 机构 北京律智知识产权代理有限 公司 11438 代理人 李华　崔香丹 (51)Int.Cl. C07D 213/73(2006.01)A61K 31/496(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) (54)发明名称 含邻氨基吡啶炔基的化合物的盐及其制备 方法和应用 (57)摘要 本发明提供了一种式2所示的含邻氨基吡啶 炔基化合物的盐、 其溶剂合物或水合物、 及制备 方法和应用。 本发明所得盐结晶性好， 相对于游 离形式化合物， 水中溶解度有了明显改善， 优选 盐型及晶型吸湿性小且能够稳定存在， 因此， 相 对于游离形式的化合物或其它盐更利于作为药 物使用。 权利要求书5页 说明书24页 附图15页 CN 114075135 A 2022.02.22 CN 114075135 A 1.式2所示的含邻氨基吡啶炔基化 合物的盐、 其溶剂合物或水合物： 其中， HA是酸； n为1/2‑4的整数或半整数； 优选为1/2 ‑3的整数或半整数。 2.根据权利要求1所述的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、 其溶剂合物或水合物， 其特征 在于， 所述酸选自： 盐酸、 硫酸、 磷酸、 乙酸、 马来酸、 L ‑酒石酸、 富马酸、 柠檬酸、 L ‑苹果酸、 琥 珀酸、 己二酸或抗坏血酸； 优选为盐酸、 硫酸、 磷酸、 乙酸、 L ‑酒石酸、 富马酸、 柠檬酸或己二 酸； 进一步优选为盐酸、 富马酸、 L ‑酒石酸或己二酸； 更进一步优选为盐酸、 富马酸或己二 酸； 更进一 步优选为盐酸或己二 酸。 3.根据权利要求1所述的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、 其溶剂合物或水合物， 其特征 在于， 所述盐为式3所示的盐酸盐： n为1‑4的整数； 优选地， 所述盐为式3 ‑1所示的单盐酸盐： 4.根据权利要求1所述的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、 其溶剂合物或水合物， 其特征 在于， 所述盐为式4所示的富马酸盐： n为1/2或1； 优选地， 所述盐为式4 ‑1所示的富马酸盐：权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 114075135 A 25.根据权利要求1所述的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、 其溶剂合物或水合物， 其特征 在于， 所述盐为式5所示的L ‑酒石酸盐： n为1/2或1； 优选地， 所述盐为式5 ‑1所示的L ‑酒石酸盐： 6.根据权利要求1所述的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、 其溶剂合物或水合物， 其特征 在于， 所述盐为式6所示的己二 酸盐： n为1/2或1； 优选地， 所述盐为式6 ‑1所示的己二 酸盐： 7.根据权利要求3所述的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、 其溶剂合物或水合物， 其特征 在于， 所述式3 ‑1所示的单盐酸盐使用Cu ‑Kα 光源， 以2θ角度表示的X ‑射线粉末衍射在以下 位置有特 征峰： 18.7 ±0.2°、 21.3±0.2°、 22.0±0.2°、 22.7±0.2°； 或者， 所述式3 ‑1所示的单盐酸盐使用Cu ‑Kα 光源， 以2θ角度( °)表示的粉末X ‑射线衍射 图谱在以下位置有特征衍射峰： 18.7 ±0.2°、 21.3±0.2°、 22.0±0.2°、 22.7±0.2°、 23.1±权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 114075135 A 3