(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110844787.X (22)申请日 2021.07.26 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113563343 A (43)申请公布日 2021.10.2 9 (66)本国优先权数据 20201073 0358.5 2020.07.27 CN (73)专利权人 杭州邦顺制药有限公司 地址 311112 浙江省杭州市余杭区良渚街 道金昌路20 69号2幢101室 (72)发明人 杨欣　崔荣　张华玲　孔祥文　 鲍粤华　胡祖耀　 (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01) A61K 31/519(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 25/00(2006.01) 审查员 王凌霄 (54)发明名称 取代的吡唑并[1,5 -a]嘧啶化 合物及其用途 (57)摘要 本发明公开了一种取代的吡唑并[1,5 ‑a]嘧 啶化合物及其用途。 本发明所公开的式I化合物 具有吡唑并[1,5 ‑a]嘧啶系列结构， 对于原肌球 蛋白受体(Trk)激酶具有良好的抑制效果， 对体 外肿瘤细胞增殖也具有良好的抑制作用。 权利要求书3页 说明书29页 CN 113563343 B 2022.05.24 CN 113563343 B 1.一种具有通式I的化 合物， 其中： R1独立选自卤素、 (C1‑C6)烷基、 OH、 (C1‑C6)烷氧基和C H2OH； R2独立选自卤素、 OH、 (C1‑C6)烷氧基； X选自H； Y选自O或S； n是0或1； m是0或1。 2.如权利要求1所述的化 合物， 其中： n是1； m是0 。 3.如权利要求1或2所述的化 合物， 其中R1独立选自卤素、 OH、 (C1‑C6)烷氧基和C H2OH。 4.如权利要求3所述的化 合物， 其中R1独立选自卤素、 OH 。 5.如权利要求 4所述的化 合物， 其中R1为卤素。 6.如权利要求1所述的化 合物， 其中R2独立选自卤素、 OH 。 7.一种如下化 合物： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 113563343 B 28.一种药物组合物， 其特征在于， 包含如权利要求1或7任一所述化合物或其药学上可 接受的载体。权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 113563343 B 3