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(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202180005070.4 (22)申请日 2021.07.2 2 (66)本国优先权数据 2020107284 42.3 2020.07.24 CN (85)PCT国际申请进入国家阶段日 2022.02.24 (86)PCT国际申请的申请数据 PCT/CN2021/107804 2021.07.2 2 (87)PCT国际申请的公布数据 WO2022/017442 ZH 202 2.01.27 (71)申请人 恩瑞生物医药 科技 (上海) 有限公司 地址 201210 上海市浦东 新区自由贸易试 验区法拉第路249号7幢第二层西楼面 (72)发明人 司聚同 姜美锋 张丽云 樊平平 刘涛 刘备 (74)专利代理 机构 北京戈程知识产权代理有限 公司 11314 代理人 程伟 (51)Int.Cl. C07D 401/14(2006.01) A61K 47/55(2006.01) A61K 31/4439(2006.01) A61K 31/422(2006.01) A61K 31/5377(2006.01) A61K 31/454(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 35/00(2006.01) C07D 413/12(2006.01) C07D 413/14(2006.01) C07D 471/04(2006.01) A61K 47/66(2006.01) (54)发明名称 双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其 制备方法和医药用途 (57)摘要 一种双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物 及其制备方法和医药用途。 具体而言, 涉及一种 通式(I)所示的化合物及其制备方法, 以及其用 于降解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的用途, 特别 是在预防和/或治疗人类疾病包括癌症中的用 途。 所述化合物一端含有与E3泛素连接酶结合的 基团, 另一端含有与FLT3酪氨酸蛋白激酶结合的 基团, 通过连接子相连接, 能够使得FLT3位于泛 素连接酶的附近, 其表现出广泛的药理活性与降 解和抑制FLT3酪氨酸蛋白激酶的双功能相一致。 其中, 通式(I)中各基团的定义与说明书中的定义相同。 CN 114341128 A 2022.04.12 CN 114341128 A
专利 双功能蛋白降解靶向嵌合体类化合物及其制备方法和医药用途
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