(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202110779116.X (22)申请日 2021.07.09 (66)本国优先权数据 202010664248.3 2020.07.10 CN (71)申请人 上海拓界生物医药 科技有限公司 地址 201203 上海市浦东 新区自由贸易试 验区金科路3728号14幢10 3室 (72)发明人 李文明　刘宁　刘彪　刘浩淼　 余健　邹昊　祝伟　李正涛　 (51)Int.Cl. C07D 471/04(2006.01) C07D 519/00(2006.01) A61K 31/5377(2006.01) A61K 31/5415(2006.01) A61K 31/547(2006.01) A61K 31/538(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 13/02(2006.01) A61P 11/14(2006.01) A61P 37/08(2006.01)A61P 13/10(2006.01) A61P 1/10(2006.01) A61P 1/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 19/02(2006.01) A61P 37/06(2006.01) A61P 25/28(2006.01) A61P 25/16(2006.01) A61P 25/14(2006.01) A61P 25/22(2006.01) A61P 25/24(2006.01) A61P 15/10(2006.01) A61P 25/18(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 25/30(2006.01) A61P 25/32(2006.01) A61P 25/36(2006.01) A61P 25/34(2006.01) (续) (54)发明名称 一类新的咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物、 其 制备方法及医药用途 (57)摘要 本公开涉及一类新的咪唑并[1,2 ‑a]吡啶类 衍生物、 其制备方法以及其医药用途。 具体的， 该 类衍生物的取代 基中包含并环结构， 其结构式如 下所示， 其中R1、 R2、 R3、 R4、 R5、 X及Y的定义如 说明 书中所述。 [转续页] 权利要求书9页 说明书26页 CN 113912601 A 2022.01.11 CN 113912601 A (51)Int.Cl. A61P 9/12(2006.01) A61P 1/12(2006.01)A61P 11/06(2006.01) A61P 11/00(2006.01)2/2 页 2[接上页] CN 113912601 A1.式(I)化 合物、 或其可 药用盐、 或其异构体， 其中， R1选自氢、 氘、 任选的被卤素或氘取代的C1‑C6烷基、 卤素、 任选的被卤素或氘取代 的C1‑C6烷氧基、 C1‑C6羟烷基； R2选自氢、 氘、 任选的被卤素或氘取代的C1‑C6烷基、 卤素、 任选的被卤素或氘取代的C1‑ C6烷氧基、 C1‑C6羟烷基； R3和R4独立地选自氢、 卤素、 任选的被卤素取代的C1‑C4烷基、 或者R3和R4与其共同连接 的碳原子 一起形成任选的被卤素取代的C3‑C6亚环烃基、 或者相邻碳原子上的选自任 选的被 卤素取代的C1‑C4烷基的R3和R4相接成环； R5选自由以下各项组成的组： 任选的被卤素或氰基取代的C1‑C6烷基、 任选的被卤素或 氰基取代的C3‑C6环烃基、 任选的被卤素或氰基取代的杂环基、 任选的被卤素或氰基取代的 C1‑C6烷氧基、 任选的被烷基取代的氨基； Y选自3‑18元芳香或者非芳香杂环基， 优选7 ‑15元芳香或者非芳香杂环基， 更优选9 ‑12 元双环或三环杂环基， 所述杂环基任选被取代， 优选所述杂环基被烷基酰胺、 卤素、 氧、 烷基 或烷氧基取代； X选自C、 N以及O。 2.根据权利要求1所述的式(I)化 合物， Y选自 J1选自N、 C、 O、 S， J2选自N、 C， 环A为包含 ‑NH‑C (＝O)‑或者‑NH‑S(＝O)2‑的杂环基； R6独立地选自卤素、 C1‑C4烷基； R7独立地选自卤素、 C1‑C4烷基、 C3‑C6亚环烃基， 或者相邻的R7相接成环， 所述 的环上任 选的有卤素或C1‑C4烷基取代； m选自0‑4的整数； n选自0‑3的整数； a选自1‑4的整数。 3.根据权利要求1所述的式(I)化 合物或其可 药用盐， R1选自氢、 氘、 卤素、 任选的被卤素或氘取代的C1‑C6烷基； R2选自氢、 氘、 卤素； R3和R4各自独立地选自氢、 卤素、 或者R3和R4与其共同连接的碳原子一起形成任选的被权　利　要　求　书 1/9 页 2 CN 113912601 A 3