(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110990350.7 (22)申请日 2021.08.26 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113527370 A (43)申请公布日 2021.10.2 2 (73)专利权人 玉林师范学院 地址 537000 广西壮 族自治区玉林市教育 东路299号 (72)发明人 杨燕　覃其品　谢秋季　潘凤华　 甘雨　覃芳香　梁晓敏　冯清丽　 龙鸿敏　李威　陈志林　 (74)专利代理 机构 广州海心联合专利代理事务 所(普通合伙) 44295 专利代理师 王洪娟　马赟斋 (51)Int.Cl. C07F 15/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01)(56)对比文件 CN 103193825 A,2013.07.10 CN 113024584 A,2021.0 6.25 CN 110950914 A,2020.04.0 3 CN 111039990 A,2020.04.21 CN 111072727 A,2020.04.28 CN 111116667 A,2020.0 5.08 CN 105218588 A,2016.01.0 6 CN 112679549 A,2021.04.20 CN 113072591 A,2021.07.0 6 CN 1405155 A,2003.03.26 CN 10416 3834 A,2014.1 1.26 CN 111961084 A,2020.1 1.20 CN 110615815 A,2019.12.27 CN 106939025 A,2017.07.1 1 US 2013065864 A1,2013.0 3.14 CN 111960998 A,2020.1 1.20 (续) 审查员 任红檠 (54)发明名称 一种靶向于肺癌顺铂耐药细胞的喹啉铱配 合物及其 合成方法和应用 (57)摘要 本发明公开了一种靶向于肺癌顺铂耐药细 胞的喹啉铱配合物及其合 成方法和应用， 属于医 药领域， 主要解决的是现有技术的肺癌顺铂类药 物耐药性的技术问题， 所述方法具体如下： (1)将 铱二聚体[I  r(2pq)2Cl]2和4‑溴‑8‑羟基喹或5 ‑ 溴‑8‑羟基喹啉加入到极性溶剂中， 得到混合溶 液； (2)将得到的混合溶液在密封 条件下于100℃ 条件下反应， 得到沉淀物； (3)将沉淀物过滤、 干 燥， 得到目标配合物。 研究发现配合物4BrIr和 5BrIr靶向抑制A549/DDP的生长， 其IC50值分别 为0.53±0.11μM和0.09 ±0.03μM， 其体外抗肺 癌活性远远大于4Br、 5Br配体， 说明它们靶向肺 癌且克服了顺铂的耐药性。 体内抗癌研究发现， 其体内抗癌抑制作用达到43.5％， 高于顺铂药 物， 具有潜在的药用价值， 有望用于各种抗肺癌药物的制备。 [转续页] 权利要求书1页 说明书6页 附图5页 CN 113527370 B 2022.07.15 CN 113527370 B (56)对比文件 Yang Yan 等.Synthesis and bi ological evaluati on of mixed-l igand cycl ometalated iridium(i ii)–quinoline complexes. 《DALTON TRANSACTIONS》 .2021,第5 0卷(第44期),第 16273-16280页. Zhi-Lin Chen 等.Cycl ometalated iridium(I II)-5-bromo-8-qui nolinol complexes as mitoc hondria-targeted anticancer a gents. 《I norganic Chemistry Communications》 .2020,第1 15卷第1-4页. 覃姣兰 等.8-羟基喹啉及其 衍生物金属配 合物抗肿瘤和抗菌活性研究进 展. 《中国科 学》 .2017,第47 卷(第2期),第172-182页. Salih Ökten 等.Qui noline-based promising anticancer and antibacterial agents, and some metabo lic enzyme inhibitors. 《ARC HIV DER PHARMAZIE》 .2020,第 353卷(第9期),第1-16页.2/2 页 2[接上页] CN 113527370 B1.靶向于肺癌顺铂耐药细胞的喹啉铱配合物在制备抗肺癌药物中的应用， 其特征是， 所述喹啉铱配合物如式1或式2所示： 权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113527370 B 3