(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202110902537.7 (22)申请日 2021.08.0 6 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113456631 A (43)申请公布日 2021.10.01 (73)专利权人 徐州医科 大学 地址 221004 江苏省徐州市铜山路209号 (72)发明人 周雪妍　郭晓莉　高剑　印晓星　 张蓓　徐吟雪　 (74)专利代理 机构 北京预立 生科知识产权代理 有限公司 1 1736 专利代理师 朱萍　孟祥斌 (51)Int.Cl. A61K 31/404(2006.01) A61P 35/00(2006.01)A61P 35/04(2006.01) C12Q 1/02(2006.01) 审查员 刘晓昕 (54)发明名称 一种靶向ACSL1的小分子药物及其在治疗子 宫内膜癌中的应用 (57)摘要 本发明公开了一种靶向ACSL1的小分子药物 及其在治疗子宫内膜癌中的应用， 本发明首次发 现了小分子化合物EC02对子宫内膜癌具有治疗 的效果， 体内和体外的验证实验表明了小分子化 合物EC02对子宫内膜癌细胞的生长具有显著的 抑制作用， 为子宫内膜癌的临床治疗提供了新方 法和新思路， 同时在子宫内膜癌的辅助治疗及防 治中具有显著意义， 因此， 小分子化合物EC02具 有非常好的临床应用前 景。 权利要求书2页 说明书11页 序列表2页 附图7页 CN 113456631 B 2022.06.21 CN 113456631 B 1.靶向ACSL1的小分子药物在制备用于治疗和/或预防子宫内膜癌的药物中的应用， 其 特征在于， 所述小分子药物为E C02， 所述小分子药物的结构式如式(I)所示： 式(I)。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述小分子药物抑制子宫内膜癌细胞的增 殖、 抑制子宫内膜癌细胞的迁移。 3.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述小分子药物的使用浓度为1  μM‑500 μ M。 4.根据权利要求3所述的应用， 其特征在于， 所述小分子药物的使用浓度为1  μM‑100 μ M。 5.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于， 所述药物 由治疗有效量的如式(I)所示的 小分子药物和药 学上可接受的载体和/或辅料组成。 6.根据权利要求5所述的应用， 其特征在于， 所述药学上可接受的载体和/或辅料包括 稀释剂、 粘合剂、 表面活性剂、 致湿剂、 吸附载体、 润滑剂和/或崩解剂。 7.根据权利要求5所述的应用， 其特征在于， 所述小分子药物的使用浓度为1  μM‑500 μ M。 8.根据权利要求7所述的应用， 其特征在于， 所述小分子药物的使用浓度为1  μM‑100 μ M。 9.靶向ACSL1的小分子药物在制备试剂中的应用， 其特征在于， 所述小分子药物为 EC02， 所述小分子药物的结构式如式(I)所示： 权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113456631 B 2式(I)； 所述试剂用于以下任意 一种方面或多种方面： (1) 体外抑制子宫内膜癌细胞的增殖； (2) 体外抑制子宫内膜癌细胞的迁移。 10.根据权利 要求9所述的应用， 其特征在于， 所述子宫内膜癌细胞包括Ishikawa、 HEC ‑ 1‑B、 RL95‑2、 HEC‑1‑A、 MFE‑280、 MFE‑296、 SNG‑M、 HECCL‑1、 KLE、 ECC ‑1、 ECC‑10、 ECC‑12、 HEC‑ 151、 HEC‑251或SK‑UT‑1。 11.根据权利要求10所述的应用， 其特 征在于， 所述子宫内膜癌细胞为 Ishikawa。 12.一种筛选用于治疗和/或预防子宫内膜癌候选药物的方法， 其特征在于， 所述方法 包括如下步骤： (1) 以ACSL1为药物靶点， 通过计算机 辅助设计筛 选小分子化 合物； (2) 对步骤(1)中筛选得到的小分子化合物进行验证实验， 再次筛选能够抑制子宫内 膜癌细胞增殖和 /或迁移和 /或侵袭、 和 /或促进子宫内膜癌细胞凋亡、 和 /或抑制子宫内膜 癌生长、 和/或减小子宫内膜癌体积的小分子化合物为候选药物； 步骤(2)中筛选得到的用 于治疗和/或预防子宫内膜癌的候选药物为E C02， 所述E C02的结构式如式(I)所示： 式(I)。 13.根据权利要求12所述的方法， 其特征在于， 所述验证实验包括细胞增殖实验、 细胞 迁移实验、 细胞侵 袭实验、 细胞凋亡实验或异种移植瘤动物模型实验。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113456631 B 3