(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111381929.X (22)申请日 2021.11.19 (71)申请人 吉林农业大 学 地址 130000 吉林省长 春市净月区新城大 街2888号 (72)发明人 赵岩　王豪豪　杜锐　李平亚　 (74)专利代理 机构 吉林长春新纪元专利代理有 限责任公司 2 2100 代理人 魏征骥 (51)Int.Cl. C07J 1/00(2006.01) C07J 31/00(2006.01) C07J 41/00(2006.01) C07J 43/00(2006.01) C07J 71/00(2006.01)A61P 3/04(2006.01) A61P 3/10(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61P 13/12(2006.01) A61P 25/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61K 31/58(2006.01) A61K 31/585(2006.01) A61K 31/565(2006.01) (54)发明名称 裂环羽扇 豆烷衍生物及其在制备多靶点抑 制剂中的应用 (57)摘要 本发明涉及一种裂环羽扇 豆烷衍生物及其 在制备多靶点抑制剂中的应用， 属于药物领域。 该裂环羽扇豆烷衍生物是一类具有预防和治疗 Cyclin D1、 PLK1、 FASN和GPX4介导的相关疾病的 化合物。 本发明的优势在于： 运用半合成的方式 得到了一系列Cyclin  D1、 PLK1、 FASN和GPX4受体 拮抗剂， 可用于预防、 治疗或缓解Cyclin  D1、 PLK1、 FASN和GPX4介导的相关疾病的裂环羽扇豆 烷衍生物， 通过药理实验验证了其Cyclin  D1、 PLK1、 FASN和GPX4拮抗剂样作用， 可以通过进一 步的实验将此类化合物开发为应用于预防、 治疗 或缓解Cyclin  D1、 PLK1、 FASN和GPX4介导的相关 疾病如肿瘤、 癌症、 肥胖、 糖尿病、 神经系统疾病、 心血管疾病、 急性肾损伤和自身免疫性疾病的药 物。 权利要求书2页 说明书27页 CN 114195843 A 2022.03.18 CN 114195843 A 1.一种裂环羽扇豆烷 衍生物， 其特 征在于， 如通式 Ⅰ所示： 其中Ra选自：‑OH、‑NH2、‑SH、‑F、‑Cl。 2.以权利要求1所述的裂环羽扇豆烷衍生物及Ra为糖基化合物为原料， 其特征在于， 经 系列化学反应得到通式 Ⅱ所示裂环羽扇豆烷 衍生物： 其中X选自： ‑(CH2)3‑、‑(CH2)4‑、‑(CH2)5‑、‑(CH2)6‑、‑(CH2)10‑； Ra选自：‑OH、‑NH2、‑SH、‑F、‑Cl； Rb选自： 3.以权利要求1所述的裂环羽扇豆烷衍生物及Ra为糖基化合物为原料， 其特征在于， 经 系列化学反应得到通式I II所示裂环羽扇豆烷 衍生物： 其中X选自： ‑(CH2)3‑、‑(CH2)4‑、‑(CH2)5‑、‑(CH2)6‑、‑(CH2)10‑； Ra选自：‑OH、‑NH2、‑SH、‑F、‑Cl；权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114195843 A 2Rb选自： 4.以权利要求1所述的裂环羽扇豆烷衍生物及Ra为糖基化合物为原料， 其特征在于， 经 系列化学反应得到通式 Ⅳ所示裂环羽扇豆烷 衍生物： 其中X选自： ‑(CH2)3‑、‑(CH2)4‑、‑(CH2)5‑、‑(CH2)6‑、‑(CH2)10‑； Ra选自：‑OH、‑NH2、‑SH、‑F、‑Cl； Rb选自： Rc选自： C1‑C9烷基。 5.权利要求1 ‑4所述化合物的光学异构体或其药 学上可接受的盐或溶剂化物。 6.一种药物组合物， 其含有如权利要求1 ‑5所述的化合物和药学上可接受的赋形剂和 载体。 7.如权利要求1 ‑6所述的化合物及组合物在制备预防或治疗Cyclin  D1、 PLK1、 FASN和 GPX4介导的相关疾病的药物中的应用。 8.如权利要求7所述 的应用， 其特征在于： 所述的Cyclin  D1、 PLK1、 FASN和GPX4介导 的 相关疾病包括肿瘤、 癌症、 肥胖、 糖尿病、 神经系统疾病、 心血管疾病、 急性肾损伤和自身免 疫性疾病。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114195843 A 3