(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111340105.8 (22)申请日 2021.11.12 (66)本国优先权数据 202011269367.5 2020.1 1.13 CN 202011551084.X 2020.12.24 CN (71)申请人 江苏恒瑞医药股份有限公司 地址 222047 江苏省连云港市经济技 术开 发区昆仑山路7号 申请人 上海恒瑞医药有限公司 (72)发明人 陆标　张蔡华　桂斌　王玉明　 贺峰　陶维康　 (51)Int.Cl. C07D 307/82(2006.01) C07D 307/79(2006.01) C07D 407/12(2006.01)A61P 35/00(2006.01) A61P 35/02(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 9/00(2006.01) A61K 31/343(2006.01) A61K 31/357(2006.01) (54)发明名称 苯并含氧环类衍生物、 其制备方法及其在医 药上的应用 (57)摘要 本公开涉及苯并含 氧环类衍生物、 其制备方 法及其在医药上的应用。 具体而言， 本公开涉及 一种通式(I)或(I ‑1)所示苯并含氧环类衍生物 及其可药用盐， 其制备方法 以及它们作为MEK抑 制剂特别是作为癌症治疗剂的用途， 其中通式 (I)或(I‑1)中的各取代基的定义与说明书中的 定义相同。 权利要求书7页 说明书64页 CN 114478447 A 2022.05.13 CN 114478447 A 1.一种通式(I)所示的化合物或其互变异构体、 内消旋体、 外消旋体、 对映异构体、 非对 映异构体或其混合物形式， 或其可 药用盐： 其中： 虚线为单键或双键； R0为卤素； R1为氢原子或卤素； R2和R4相同或不同， 各自独立 地选自氢原子、 卤素和烷基； R3为烷基， 其任选被一个或多个羟基取代； p为0、 1或2； q为0、 1或2； 条件是， 当虚线为双键时， p和q为0或1； 且当虚线为单键时， R0不为Cl。 2.一种通式(I ‑1)所示的化合物或其互变异构体、 内消旋体、 外消旋体、 对映异构体、 非 对映异构体或其混合物形式， 或其可 药用盐： 其中： 虚线为单键或双键； R0为卤素； R1为氢原子或卤素； R2选自氢原子、 卤素和烷基； R4选自氢原子、 卤素和烷基； R3为烷基， 其任选被一个或多个羟基取代； p为1或2； q为0、 1或2； 条件是， 至少一个R2为卤素或烷基。权　利　要　求　书 1/7 页 2 CN 114478447 A 23.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体、 内消旋体、 外消旋体、 对映异构体、 非对映异构体或其混合物形式， 或其可药用盐， 其为通式(II)所示的化合物或 其互变异构体、 内消旋体、 外消旋体、 对映异构体、 非对映异构 体或其混合物形式， 或其可药 用盐： 其中： R3a和R3b相同或不同， 各自独立 地选自氢原子、 C1‑6烷基和C1‑6羟烷基； 虚线、 R0、 R1、 R2、 R4、 p和q如权利要求1中所定义。 4.根据权利要求2所述的通式(I ‑1)所示的化合物或其互变异构体、 内消旋体、 外消旋 体、 对映异构体、 非对映异构体或其混合物形式， 或其可药用盐， 其为通式(II ‑1)所示的化 合物或其互变异构 体、 内消旋体、 外消旋体、 对映异构体、 非对映异构体或其混合物形式， 或 其可药用盐： 其中： R3a和R3b相同或不同， 各自独立 地选自氢原子、 C1‑6烷基和C1‑6羟烷基； 虚线、 R0、 R1、 R2、 R4、 p和q如权利要求2中所定义。 5.根据权利要求1或3所述的通式(I)所示的化合物或其互变异构体、 内消旋体、 外消旋 体、 对映异构体、 非对映异构体或其混合物形式， 或其可药用盐， 其为通式(III)所示的化合 物或其互变异构 体、 内消旋体、 外消旋体、 对映异构 体、 非对映异构体或其混合物形式， 或其 可药用盐：权　利　要　求　书 2/7 页 3 CN 114478447 A 3