(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111333124.8 (22)申请日 2021.11.11 (71)申请人 深圳海王医药 科技研究院有限公司 地址 518000 广东省深圳市南 山区西丽 街 道科技园北区朗山二路16号海王科研 楼1栋 (72)发明人 崔雪惠　王志国　崔婧　王丽丽　 林锐彬　曾令康　 (74)专利代理 机构 深圳市百瑞专利商标事务所 (普通合伙) 44240 代理人 杨大庆 (51)Int.Cl. A61K 9/127(2006.01) A61K 47/24(2006.01) A61K 9/06(2006.01)A61K 31/352(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 39/06(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/10(2006.01) A61P 17/10(2006.01) A61P 31/12(2006.01) (54)发明名称 山萘酚脂质体 凝胶及其制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种山萘酚脂质体凝胶及其 制备方法。 山萘酚脂质体凝胶包含如下重量份： 山萘酚1～5％， 大豆卵磷脂10～ 50％， 胆固醇1～ 10％， 卡波姆0.5～5％， 甘油5～ 30％， 丙二 醇5～ 20％， 三乙醇胺1～5％。 山萘酚脂质体凝胶制备 方法为： 将山萘酚包裹进脂质体中， 将脂质体分 散在凝胶中， 提高脂质体的稳定性及黏性， 并有 较好的生物相容性。 本发明的山萘酚脂质体生产 过程稳定， 粒径及包封率较为理想， 稳定性良好； 所制备的山萘酚脂质体凝胶黏度适中， 易于涂 抹。 权利要求书2页 说明书5页 附图1页 CN 114099438 A 2022.03.01 CN 114099438 A 1.一种山萘酚脂质体溶 液， 其特征在于， 包 含以下重量比成分： 2.如权利要求1所述的山萘酚脂质体溶 液， 其特征在于， 包 含以下重量比成分： 3.如权利要求1所述的山萘酚脂质体溶 液， 其特征在于， 包 含以下重量比成分： 4.一种制备如权利要求1～3所述的山萘酚脂质体溶 液制备方法， 包括如下步骤： (1)称取组分量 山萘酚、 胆固醇、 大豆卵磷脂， 于有机溶剂中溶解； (2)将溶液置于圆底烧瓶中， 水浴加热溶解， 以薄膜分散法， 将圆底烧瓶置于旋转蒸发 仪上水浴减压蒸干有机溶剂， 加pH为7.4的磷酸盐缓冲液 水化； (3)将脂质体溶 液置于烧杯中， 冰浴条件下超声， 即得山萘酚脂质体溶 液。 5.如权利要求 4所述的山萘酚脂质体溶 液制备方法， 其特 征在于： 步骤(1)中所述有机溶剂为甲醇、 乙醇或氯仿， 用量 为1～20％； 步骤(2)中所述水浴加热温度为3 5～60℃； 步骤(3)中所述超声功率 为100～200w， 超声时间为5～ 20min。 6.一种山萘酚脂质体凝胶， 其特 征在于， 由如下重量比成分组成：权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 114099438 A 27.如权利要求6所述的山萘酚脂质体凝胶， 其特 征在于， 由如下重量比成分组成： 8.一种制备如权利要求6或7 所述的山萘酚脂质体凝胶的制备 方法， ， 包括如下步骤： (1)称取处方量的卡波姆、 甘油、 丙二醇及水于烧杯中， 搅拌均匀， 使其充分溶胀， 加三 乙醇胺调节pH值得空白凝胶； (2)将空白凝胶与山萘酚脂质体溶 液混合并搅拌均匀， 即得山萘酚脂质体凝胶。 9.如权利要求8所述的山萘酚脂质体凝胶的制备方法， 其特征在于， 使用三乙醇胺调节 pH值至6～8。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 114099438 A 3