(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111383248.7 (22)申请日 2021.11.22 (71)申请人 广东石油化工学院 地址 525000 广东省茂名市官渡二路139号 广东石油化工学院 申请人 桂林理工大 学 (72)发明人 张淑华　王振凤　 (74)专利代理 机构 江苏瑞途律师事务所 32346 代理人 吴雪健 (51)Int.Cl. C07F 3/06(2006.01) A61P 11/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 基于二甲基吡啶胺-锌的高抗癌活性配合物 及其衍生物和制备方法 (57)摘要 本发明公开了一种基于二甲基吡啶胺 ‑锌的 高抗癌活性配合物及其衍生物和制备方法， 属于 医药技术领域。 它包括将配体和ZnY2混合并溶于 极性溶剂中进行反应， 反应得到的固体为所述配 合物， 所述Y为卤素， 所述配体包括配体A 。 本发明 的配合物能够对A549/DDP等癌细胞进行选择性 地治疗， 其IC50值可达0.14μM ±0.03μM， 其体 外抗肿瘤活性远远大于各配体和经典的金属基 抗癌药物顺铂， 且对正常HL ‑7702细胞的毒性低 (IC50>100μM)， 既解决了现有的顺铂耐药性癌 细胞难以被顺铂类药物治疗的问题， 同时也几乎 不会对人体造成伤害， 具有极大的医疗应用前 景。 权利要求书4页 说明书14页 附图8页 CN 114057778 A 2022.02.18 CN 114057778 A 1.基于二甲基吡啶胺 ‑锌的高抗癌活性配合物， 其特 征在于， 结构式如下： 在上述结构式中， 所述R1～R12相同或不同且各自独立地为H或C1～6烷基或烷氧基或羧基 或氨基或羟基或卤素； 所述X1包括H或者带有碳链的基团， X1通过H或所述 碳链上的C与N成键； 对于X2和X3： 所述X2和X3相同或不同且各自独立地为卤素； 或X2与X3一起表示为含氧基 团， 所述含氧基团中至少包括两个带有孤对电子的O元素， 含氧基团通过所述的两个O元素 上的孤对电子分别与Zn(I I)形成配位键 。 2.根据权利要求1所述的基于二甲基吡啶胺 ‑锌的高抗癌活性配合物， 其特征在于， 结 构式包括： 其中n＝2～10。 3.根据权利要求2所述的基于二甲基吡啶胺 ‑锌的高抗癌活性配合物， 其特征在于， 结 构式包括： 所述n＝3～5。权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 114057778 A 24.根据权利要求1所述的基于二甲基吡啶胺 ‑锌的高抗癌活性配合物， 其特征在于， 包 括Zn‑PA或Zn‑TA或Zn‑TAC； 所述Zn ‑PA为 所述Zn‑TA为 所述Zn‑TAC为 5.一种高抗癌活性配合物制备方法， 其特征在于， 所述配合物为权利要求1～4任一项 所述的基于二甲基吡啶胺 ‑锌的高抗癌活性配合物； 将配体和ZnY2混合并溶于极性溶剂中 进行反应， 反应得到的固体为所述配合物； 所述Y为卤素； 所述配体包括配体A， 配体A的结构 式为 其中R1～R12和X1的定义如权利要求1～4任一项所述。 6.根据权利要求5所述的一种高抗癌活性配合物制备方法， 其特征在于， 具体操作步骤权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 114057778 A 3