(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111405570.5 (22)申请日 2021.11.24 (66)本国优先权数据 202011327261.6 2020.1 1.24 CN (71)申请人 成都百裕制药股份有限公司 地址 611130 四川省成 都市高新区科园南 路88号天府生命科技园B7-10楼 (72)发明人 张靖　魏用刚　尹杰　孙毅　 (74)专利代理 机构 北京信诺创成知识产权代理 有限公司 1 1728 专利代理师 王笑康　陈悦军 (51)Int.Cl. C07D 498/14(2006.01) C07D 519/00(2006.01) A61K 31/553(2006.01)A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 哌嗪衍生物及其在医药 上的应用 (57)摘要 哌嗪衍生物及其在医药上的应用。 本申请公 开了式(I)的化合物或者其药物可接受的盐或立 体异构体： 该化合物可 改善疗效， 同时降低毒副作用。 权利要求书3页 说明书17页 CN 114539286 A 2022.05.27 CN 114539286 A 1.式(I)的化 合物或者 其药物可接受的盐或立体异构体： 其中 X1为O或NH； X2为CH2或C＝O； X3为N或CRX3； X4为N或CH； 所述RX3为H、 卤素或C1‑6烷基； R1为NRaRb或C3‑12杂环基； 所述Ra和Rb各自独立 地为H、 C1‑6烷基、 C5‑12芳基或C5‑12杂芳基； 任选地， 所述C5‑12芳基和C5‑12杂芳基各自独立 地被1个或多个C1‑6烷基取代； R2和R3各自独立 地为H、 羟基、 卤素或C1‑6烷基； 或 R2和R3与相邻的碳原子形成4至8元杂环； 所述C3‑12杂环基、 C5‑12杂芳基和4至8元杂环各自独立地包含1、 2、 3或4个选自N、 O或S的 杂原子； R4为卤素或C1‑6烷基。 2.如权利要求1所述的化合物或者其药物可接受的盐或立体异构体， 其中所述卤素为 F、 Cl、 Br或I； 优选地 为F或Cl。 3.如权利要求1所述的化合物或者其药物可接受的盐或立体异构体， 其中所述C1‑6烷基 为甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 正 丁基、 异丁基、 叔 丁基、 戊基或己基。 4.如权利要 求1所述的化合物或者其药物可接受的盐或立体异构体， 其中所述C3‑12杂环 基为 优选地为 5.如权利要 求1所述的化合物或者其药物可接受的盐或立体异构体， 其中所述C5‑12芳基 为苯基或萘基； 优选地 为苯基。 6.如权利要 求1所述的化合物或者其药物可接受的盐或立体异构体， 其中所述C5‑12杂芳权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 114539286 A 2基为 优选地为 7.如权利要求1所述的化合物或者其药物可接受的盐或立体异构体， 其中所述4至8元 杂环为 优选地为 8.化合物或者 其药物可接受的盐或立体异构体： 权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 114539286 A 3