(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111297738.5 (22)申请日 2021.11.04 (71)申请人 中山大学 地址 510275 广东省广州市海珠区新港西 路135号 (72)发明人 欧田苗　苏晓萱　王洪根　吴家强　 陈玥如　汪晓娜　 (74)专利代理 机构 广州嘉权专利商标事务所有 限公司 4 4205 代理人 胡辉 (51)Int.Cl. A61K 31/506(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 35/04(2006.01) C07D 403/04(2006.01)C07D 405/14(2006.01) C07D 409/14(2006.01) (54)发明名称 咔唑-嘧啶衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中 的应用 (57)摘要 本发明提供咔唑 ‑嘧啶衍生物在制备治疗抗 肿瘤药物中的应用， 其具有式I所示的结构， 该化 合物可以有效导致线粒体功能紊乱、 DNA损伤和 染色体不稳定， 从而诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿 瘤细胞迁移， 并抑制多种肿瘤细胞的生长， 在与 DNA损伤修复抑制剂联用过程中， 有较好的协同 作用， 在制备抗肿瘤药物上有着广阔的应用空 间。 权利要求书3页 说明书11页 附图3页 CN 113995758 A 2022.02.01 CN 113995758 A 1.一种咔唑 ‑嘧啶衍生物在制备预防和/或治疗抗肿瘤药物中的应用， 所述咔唑 ‑嘧啶 衍生物具有式I所示的结构， 其中， 当R2为烷氧羰基时， R1选自卤素、 硝基、 氰基、 C1～C6直链或支链烷基、 C1～C6酰基、 烷氧基或脂肪族酯基； 当R1为H时， R2选自C4～C6芳基羰基或取代C4～C6芳基羰基。 2.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于： 所述烷氧羰基选自甲氧羰基、 乙氧羰基、 丙 氧羰基、 异丙氧 羰基、 丁氧 羰基、 叔丁氧羰基、 戊氧 羰基或辛氧 羰基。 3.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于： 所述C1～C6直链或支链烷基选自甲基、 乙 基、 丙基、 异丙基、 正丁基、 叔丁基、 异 丁基、 仲丁基、 正戊基、 异戊基、 叔戊基、 仲戊基、 辛基或 异辛基。 4.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于： 所述烷氧基选自甲氧基、 乙氧基、 丙氧基、 异丙氧基、 丁氧基、 异丁氧基、 戊氧基、 辛氧基或苄氧基。 5.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于： 所述脂肪族酯基选自甲基酯基、 乙基酯基、 丙基酯基、 异丙基酯基、 丁基酯基、 异丁基酯基、 叔 丁基酯基、 戊基酯基或辛基酯基。 6.根据权利要求1所述的应用， 其特征在于： 所述取代C4～C6芳基羰基选自卤素、 C1～C6 烷基、 烷氧基、 取代磺酸基、 硝基、 羟基、 氨基、 巯基、 醛基或酯基取代的C4～C6芳基羰基。 7.根据权利要求1或6所述的应用， 其特征在于： 所述C4～C6芳基羰基中所述C4～C6芳基 选自苯环、 呋喃环、 噻吩环、 苯并呋喃环、 苯并噻吩环或萘环。 8.根据权利要求1所述的应用， 其特 征在于： 所述咔唑 ‑嘧啶衍生物选自以下化 合物： 权　利　要　求　书 1/3 页 2 CN 113995758 A 2权　利　要　求　书 2/3 页 3 CN 113995758 A 3