(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111356044.4 (22)申请日 2021.11.16 (71)申请人 郑州大学 地址 450001 河南省郑州市高新 技术产业 开发区科 学大道100号 (72)发明人 刘宏民　余斌　宋宜辉　唐凯　 王姝　 (74)专利代理 机构 郑州德勤知识产权代理有限 公司 41128 代理人 王莉 (51)Int.Cl. C07D 487/04(2006.01) C07D 519/00(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 吡唑并六元氮杂环类化合物及其合成方法 和应用 (57)摘要 本发明提供了一种吡唑并六元氮杂环类化 合物， 其为结构通式 Ⅰ所示的化合物， 或该结构通 式Ⅰ所示的化 合物在药 学上可接受的盐， 其中， 基团X1、 X2、 X3分别独立 地选自碳原子或氮原子， 且该基团X1、 X2及X3中至 少一个基团为氮原子； 基团R1为取代芳基、 取代 芳杂基， 硫代芳基或硫代杂环基； 基团R2为氮杂 环基团。 本发 明还提供一种上述吡唑并六元氮杂 环类化合物的制备方法和应用。 经测试， 上述吡 唑并六元氮杂环 类化合物具有抑制SHP2的作用， 从而为寻找一类结构新颖的高效的基于SHP2靶 点的抗癌药物开辟一条新途径。 权利要求书4页 说明书24页 CN 114213417 A 2022.03.22 CN 114213417 A 1.一种吡唑并六元氮杂环类化合物， 其特征在于， 它为结构通式 Ⅰ所示的化合物， 或该 结构通式 Ⅰ所示的化 合物在药 学上可接受的盐， 其中， 基团X1、 X2、 X3分别独立地选自碳原子或氮原子， 且该基团X1、 X2及X3中至少一个基 团为氮原子； 基团R1为取代芳基、 取代芳杂基， 芳基硫醚基或杂环基硫醚基； 基团R2为氮杂环基团。 2.根据权利要求1所述的吡唑并六元氮杂环类化合物， 其特征在于， 所述基团R1为卤代 苯基、 C1～4烷基取代苯基、 硝基取代苯基、 氰基取代苯基、 C1～4烷氧基取代苯基、 卤代C1～4烷基 取代苯基、 卤代吡啶基、 卤代苯基硫醚基或卤代吡啶基硫醚基。 3.根据权利要求2所述的吡唑并六元氮杂环类化合物， 其特征在于， 所述基团R1为卤代 苯基、 4‑C1～4烷基‑苯基、 4‑硝基‑苯基、 4‑氰基‑苯基、 4‑C1～4烷氧基‑苯基、 4‑卤代C1～4烷基‑ 苯基、 氯代吡啶基、 氯代苯硫基或氯代 ‑4‑硫代吡啶基。 4.根据权利要求3所述的吡唑并六元氮杂环类化合物， 其特征在于， 所述基团R1为 5.根据权利要求1～4任一项所述的吡唑并六元氮杂环类化合物， 其特征在于， 所述基 团R2为氨基取代哌啶基、 C1～4胺基取代哌啶基、 氨基取代吡咯基、 C1～4胺基取代吡咯基、 羟基 取代哌啶基、 哌嗪基或C1～4烷基取代哌嗪基。 6.根据权利要求5所述的吡唑并六元氮杂环类化合物， 其特征在于， 所述基团R2为 权　利　要　求　书 1/4 页 2 CN 114213417 A 27.根据权利要求6所述的吡唑并六元氮杂环类化合物 ， 其特征在于 ， 它为 权　利　要　求　书 2/4 页 3 CN 114213417 A 3