(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111354781.0 (22)申请日 2021.11.16 (66)本国优先权数据 202011278637.9 2020.1 1.16 CN (71)申请人 北京厚燊维康科技有限责任公司 地址 100016 北京市朝阳区将台路5号院5 号楼2层2102室 (72)发明人 不公告发明人 　 (74)专利代理 机构 中国贸促会专利商标事务所 有限公司 1 1038 专利代理师 闫业超 (51)Int.Cl. A61K 9/08(2006.01) A61K 31/12(2006.01) A61K 31/121(2006.01) A61K 31/192(2006.01) A61K 31/341(2006.01) A61K 31/444(2006.01) A61K 41/00(2020.01)A61K 47/10(2006.01) A61P 15/02(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61P 17/10(2006.01) A61P 27/02(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/10(2006.01) A61P 31/12(2006.01) A61P 33/02(2006.01) A61P 33/14(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A01N 35/02(2006.01) A01N 35/04(2006.01) A01N 37/42(2006.01) A01N 43/40(2006.01) A01N 43/08(2006.01) A01P 1/00(2006.01) A01P 3/00(2006.01) A01P 15/00(2006.01) (54)发明名称 可用于光动力治 疗或诊断的制剂 (57)摘要 本发明属于医药技术领域， 涉及可用于光动 力治疗或诊断的制剂。 特别地， 本发明涉及一种 制剂， 所述制剂以式(I)所示的化合物、 其药学上 可接受的盐或酯、 前药、 立体异构体、 水合物、 溶 剂合物、 晶型、 同位素标记物、 它们的代谢物形 式、 或它们的任意组合或混合物作为活性成分； 所述制剂为液体制剂。 本发明的制剂可用于对疾 病进行光动力治疗或光动力诊断， 或用于通过光 动力治疗对皮肤进行美容。 权利要求书5页 说明书29页 附图9页 CN 114504551 A 2022.05.17 CN 114504551 A 1.一种制剂， 所述制 剂以式(I)所示的化合物、 其药学上可接受的盐或酯、 前药、 立体异 构体、 水合物、 溶剂合物、 晶型、 同位素标记物、 它们的代谢物形式、 或它们的任意组合或混 合物作为活性成分； 所述制剂为液体制剂； 其中， R1和R2各自独立地选自C1‑C6直链或支链烷基、 卤代C1‑C6直链或支链烷基、 羟基， 以及任选地被一个或多个(例如2个、 3个、 4个或5个)相同或不同的取代基取代的下列基团： C6‑C14芳基、 5‑6元杂芳基、 5 ‑6元杂环基、 3 ‑6元环烷基， 所述取代基各自独立地选自： 羟基、 羧基、 磺酸基、 卤素(例 如氟、 氯、 溴或碘)原子、 氨基、 巯基、 硝基、 ‑C(O)O‑(C1‑C4直链或支链 烷基)、‑S(O)2O‑(C1‑C4直链或支 链烷基)、 ‑O‑(C1‑C4直链或支链烷基)； 所述制剂还包含以下成分中的一种或多种： 水、 具有2～3个碳原子的一元或多元醇(例 如丙二醇、 乙醇或异丙醇)、 二乙二醇单乙基醚(Transcuto l)； 优选地， 所述C1‑C6直链或支 链烷基为C1‑C4直链或支 链烷基； 优选地， 所述C1‑C4直链或支链烷基选 自： 甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 正丁基、 仲丁基、 异丁基、 叔 丁基； 优选地， 所述C6‑C14芳基为苯基或萘基； 优选地， 所述卤代 C1‑C6直链或支链烷基为 氟代、 氯代、 溴代或碘代的C1‑C6直链或支链烷 基； 优选地， 所述5 ‑6元杂芳基含有1 ‑3个选自氮、 氧或硫的环 原子； 优选地， 所述5 ‑6元杂环基含有1 ‑3个选自氮、 氧或硫的环 原子。 2.权利要求1的制剂， 其中， R1选自C1‑C4直链或支链烷基(例如甲基、 乙基)、 C6‑C14芳基 (例如苯基)， 和/或 R2选自C1‑C4直链或支链烷基(例如甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 正丁基、 叔丁基)、 卤代 C1‑C4直链或支 链烷基(例如溴代甲基、 溴代乙基)、 羟基。 3.权利要求1或2的制剂， 所述 化合物具有以下 特征中的一个： (1)R1为C1‑C4直链或支 链烷基， R2为C1‑C4直链或支 链烷基； (2)R1选自C1‑C4直链或支 链烷基、 苯基， R2为羟基； (3)R1为C1‑C4直链或支 链烷基， R2为卤代C1‑C4直链或支 链烷基； (4)R1和R2为苯基， 所述苯基任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代； (5)R1和R2各自独立地为5 ‑6元含氮杂芳基， 所述5 ‑6元含氮杂芳基任选地被一个或多个 相同或不同的取代基取代。 4.权利要求1 ‑3任一项的制剂， 所述 化合物选自：权　利　要　求　书 1/5 页 2 CN 114504551 A 2权　利　要　求　书 2/5 页 3 CN 114504551 A 3