(19)中华 人民共和国 国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202111427418.7 (22)申请日 2021.11.29 (71)申请人 中南大学湘雅医院 地址 410000 湖南省长 沙市开福区湘雅路 87号 (72)发明人 贺毅憬　王诗语　旷桂超　张雨　 廖潇啸　龙菁　陈翔　 (74)专利代理 机构 湖南弘一 律师事务所 4325 5 代理人 邱海平 (51)Int.Cl. C07C 217/34(2006.01) C07C 213/08(2006.01) A61K 31/138(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (54)发明名称 化合物及含有该化合物的药物组合物及其 用途 (57)摘要 本申请还提供了一种化合物及含有该化合 物的药物组合物及其用途， 该化合物包括结构式 (Ⅰ)所示的化合物、 或其消旋体、 或其对映异构 体、 或其非对映异构体、 溶剂合物、 水合物或其药 学上可接受的盐， R1选自氢原子或C1~C4烷基； R2 选自羟基、 乙酸基或甲苯磺酰基； R3选自氢原子 或卤素； R4选自氢原子、 卤素、 羟基、 C1~C4烷基、 氨基、 C1~C4烷氧基、 硼酸基、 硝基、 寡聚乙二醇 基、 糖基、 二乙胺基、 磺酰胺基或羧基； R5选自氢 原子或C1~C4烷基。 本申请的技术方案中， 相对于 普萘洛尔， 本申请提供的化合物对肿瘤具有更好 的治疗效果， 且具有更低的IC 50。 (Ⅰ)。 权利要求书1页 说明书10页 附图13页 CN 113943227 A 2022.01.18 CN 113943227 A 1.一种化合物， 其特征在于， 包括结构式( Ⅰ)所示的化合物、 或其消旋体、 或其对映异构 体、 或其非对映异构体、 溶剂合物、 水合物或其药 学上可接受的盐， (Ⅰ) 其中， R1选自氢原子或C1~C4烷基； R2选自羟基、 乙酸基或甲苯磺酰基； R3选自氢原子或卤素； R4选自氢原子、 卤素、 羟基、 C1~C4烷基、 氨基、 C1~C4烷氧基、 硼酸基、 硝基、 寡聚乙二醇 基、 糖基、 二乙胺基、 磺酰胺基或羧基； R5选自氢原子或C1~C4烷基。 2.根据权利要求1所述的化 合物， 其特 征在于， 所述R1选自异丙基。 3.根据权利要求1所述的化 合物， 其特 征在于， 所述R1选自氢原子 。 4.根据权利要求1 ‑3中任一项所述的化 合物， 其特 征在于， 所述R2选自羟基。 5.根据权利要求1 ‑4中任一项所述的化 合物， 其特 征在于， 所述R3选自溴或氯。 6.根据权利要求1 ‑5中任一项所述的化 合物， 其特 征在于， 所述R4选自溴或氯。 7.一种药物组合物， 其特 征在于， 所述药物组合物包括： i） 权利要求1 ‑6中任一项所述的化 合物； ii) 药学上可接受赋 形剂或载体。 8.根据权利要求7所述的药物 组合物， 其特征在于， 所述化合物在所述药物组合物中的 浓度为20 μM ‑50 μM。 9.一种如权利要求1 ‑6中任一项所述的化合物或权利要求7 ‑8中任一项所述的药物组 合物在制备抑制肿瘤 细胞药物中的用途。 10.根据权利要求9所述的用途， 其特征在于， 所述肿瘤细胞选自肺癌细胞、 胃癌细胞、 结肠癌细胞、 骨肉瘤 细胞、 黑色素瘤 细胞。权　利　要　求　书 1/1 页 2 CN 113943227 A 2化合物及含有该化合物的药物组合物及其用途 技术领域 [0001]本申请涉及医药技术领域， 尤其涉及一种化合物及含有该化合物的药物组合物及 其用途。 背景技术 [0002]癌症又称为恶性肿瘤， 是一种因细胞生长增殖机制失衡而引起的疾病， 该疾病已 经成为威胁人类健康的重要杀手。 [0003]目前， 用于治疗癌症的药物所需的治疗剂量较大， 并且伴随着较大的毒副作用， 因 此， 亟需研发一种对癌症治疗剂量较小的药物。 发明内容 [0004]本申请提供一种化合物及含有该化合物的药物组合物及 其用途， 使用较小的剂量 就会对肿瘤细胞具有较好的抑制作用。 [0005]第一方面， 本申请还提供了一种化合物， 包括结构式( Ⅰ)所示的化合物、 或其消旋 体、 或其对映异构体、 或其非对映异构体、 溶剂合物、 水合物或其药 学上可接受的盐，                        (Ⅰ) R1选自氢原子或C1~C4烷基； R2选自羟基、 乙酸基或甲苯磺酰基； R3选自氢原子或卤素； R4选自氢原子、 卤素、 羟基、 C1~C4烷基、 氨基、 C1~C4烷氧基、 硼酸基、 硝基、 寡聚乙 二醇基、 糖 基、 二乙胺基、 磺酰胺基或羧基； R5选自氢原子或C1~C4烷基。 [0006]本申请的技术方案中， 相对于普萘洛尔， 本申请提供的化合物对肿瘤具有更好的 治疗效果， 且具有更低的IC 50。 [0007]在本申请的一些实施例中， 所述R1选自异丙基。 [0008]在本申请的一些实施例中， 所述R1选自氢原子 。说　明　书 1/10 页 3 CN 113943227 A 3