(19)国家知识产权局 (12)发明 专利 (10)授权公告 号 (45)授权公告日 (21)申请 号 202111399546.5 (22)申请日 2021.11.24 (65)同一申请的已公布的文献号 申请公布号 CN 113943313 A (43)申请公布日 2022.01.18 (73)专利权人 浙江大学 地址 310058 浙江省杭州市西湖区余杭塘 路866号 (72)发明人 朱蔚璞　陈朋　 (74)专利代理 机构 杭州天勤知识产权代理有限 公司 33224 专利代理师 高佳逸　胡红娟 (51)Int.Cl. C07F 1/08(2006.01) A61P 35/00(2006.01)审查员 赵立立 (54)发明名称 具有抗癌活性的二吡啶胺铜配合物及其合 成方法与应用 (57)摘要 本发明公开了一种具有抗癌活性的二吡啶 胺铜配合物及其合成方法与在制备抗癌药物中 的应用。 二吡啶胺铜配合物具有如下式(I)所示 结构： 式(I)中， R选自碳原 子数为8～18的直链烷基。 合 成方法包括： 将氯化铜、 二吡啶胺衍生物BPMA ‑R 在四氢呋喃中混合反应， 反应结束后旋蒸浓缩， 加入乙醚后固液分离， 所得固体经洗涤、 真空干 燥， 得到具有抗癌活性的二吡啶胺铜配合物； 二 吡啶胺衍 生物BPMA ‑R具有如下式(I I)所示结构： (II)。 权利要求书2页 说明书5页 CN 113943313 B 2022.09.06 CN 113943313 B 1.一种具有抗癌活性的二吡啶胺铜配合物， 其特 征在于， 具有如下式 （I） 所示结构： （I） ； 式 （I） 中， R选自碳原子数为8~18的直链烷基。 2.根据权利要求1所述的具有抗癌活性的二 吡啶胺铜配合物的合成方法， 其特征在于， 包括： 将氯化铜、 二吡啶胺衍生物BPMA ‑R在四氢呋喃中混合反应， 反应结束后旋蒸浓缩， 加 入乙醚后固液分离， 所得固体经洗涤、 真空干燥， 得到所述具有抗癌活性的二吡啶胺铜配合 物； 所述二吡啶胺衍 生物BPMA ‑R具有如下式 （I I） 所示结构： （II） 。 3.根据权利 要求2所述的合成方法， 其特征在于， 所述二吡啶胺衍生物BPMA ‑R的制备方 法包括： 将2 ‑氯甲基‑4‑甲氧基‑3,5‑二甲基吡啶盐酸盐、 胺类衍生物、 十六烷基三丁基 溴化 膦与四氢呋喃混合， 向其中加入氢氧化钠水溶液， 在搅拌回流条件下进行反应， 再经过分 液、 洗涤、 干燥、 过 滤和真空脱除溶剂， 得到所述 二吡啶胺衍 生物BPMA ‑R； 所述胺类衍生物为正十八胺、 正十七胺、 正十六胺、 正十五胺、 正十四胺、 正十三胺， 正 十二胺、 正十一胺、 正癸胺、 正 壬胺和正 辛胺中的至少一种。 4.根据权利 要求3所述的合成方法， 其特征在于， 所述二吡啶胺衍生物BPMA ‑R的制备方 法中： 2‑氯甲基‑4‑甲氧基‑3,5‑二甲基吡啶盐酸盐、 胺类衍生物、 十六烷基三丁基溴化膦和 氢氧化钠的摩尔比为20:40:1:20 0； 2‑氯甲基‑4‑甲氧基‑3,5‑二甲基吡啶盐酸盐和四氢呋喃的质量比为1:7。 5.根据权利 要求3所述的合成方法， 其特征在于， 所述二吡啶胺衍生物BPMA ‑R的制备方 法中： 所述回流的温度为5 0~70℃； 所述反应的时间为 4~6天； 所述洗涤采用的洗涤溶剂为饱和氯化钠溶 液。 6.根据权利要求2所述的合成方法， 其特征在于， 氯化铜、 二吡啶胺衍生物BPMA ‑R的摩 尔比为1:1； 氯化铜和四氢呋喃的质量比为1:6 5。 7.根据权利要求2所述的合成方法， 其特 征在于， 所述反应的温度为20~30℃； 所述洗涤采用的洗涤溶剂为乙醚。 8.根据权利要求1所述的具有抗癌活性的二吡啶胺铜配合物在制备抗癌药物中的应权　利　要　求　书 1/2 页 2 CN 113943313 B 2用。 9.根据权利要求8所述的应用， 其特征在于， 所述抗癌药物为抗宫颈癌药物、 抗前列腺 癌药物、 抗肺癌药物。权　利　要　求　书 2/2 页 3 CN 113943313 B 3