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(19)国家知识产权局 (12)发明 专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请 号 202211201696.5 (22)申请日 2022.09.29 (71)申请人 广西中医药大学 地址 530000 广西壮 族自治区南宁市西乡 塘区明秀 东路179号 (72)发明人 苑仁祎坤 高红伟 黄莉婷 (74)专利代理 机构 北京远大卓悦知识产权代理 有限公司 1 1369 专利代理师 邓雪明 (51)Int.Cl. C07D 405/12(2006.01) A61K 31/4178(2006.01) A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 苯并呋喃衍 生物及其应用 (57)摘要 本发明公开了一种苯并呋喃衍生物, 具有式 (I)所示的结构: 本发明还公开了药物组合物以及在制备抗炎药 物中的应用。 本发明能够有效抑制LPS诱导的体 内外炎症反应, 可能是通过抑制NF ‑κB和MAPK信 号通路而抑制炎症因子T NF‑α、 IL‑6的释放来发 挥抗炎作用。 权利要求书1页 说明书10页 附图9页 CN 115433172 A 2022.12.06 CN 115433172 A 1.苯并呋喃衍 生物, 其特 征在于, 具有式(I)所示的结构: 2.药物组合物, 其特征在于, 包括有治疗有效量的权利要求1所述的苯并呋喃衍生物及 其盐、 药学上可接受的载体。 3.如权利要求2所述的药物组合物, 其特征在于, 药学上可接受的载体包括稀释剂、 增 溶剂、 潜溶剂、 崩解剂、 分散剂、 润滑剂、 矫味剂、 抗氧剂、 粘合剂、 吸收剂、 湿润剂、 缓冲剂、 交 联剂。 4.如权利要求2所述的药物组合物, 其特征在于, 所述药物组合物被制成药学上允许的 剂型。 5.如权利要求4所述的药物组合物, 其特征在于, 所述剂型包括丸剂、 片剂、 粉剂、 胶囊 剂、 颗粒剂、 散剂、 滴丸、 滴剂、 喷雾剂、 注射剂、 混悬 液、 凝胶剂、 栓剂。 6.如权利要求1所述的苯并呋喃衍生物或权利要求2 ‑5任一项所述的药物组合物在制 备抗炎药物中的应用。权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 115433172 A 2苯并呋喃衍生物及其应用 技术领域 [0001]本发明涉及药物的技术领域。 更具体地说, 本发明涉及一种苯并呋喃衍生物及其 应用。 背景技术 [0002]炎症是机体受到外界致炎因子的刺激后产生的一种自我防御性的行为。 多数情况 下炎症是有益的, 但当炎症反应过度时, 会造成机体局部组织的过度反应及不可逆的损伤, 严重影响患者的身体健康。 [0003]抗炎药物主要通过作用于炎症介质产生或者释放的代谢过程, 从而发挥抗炎的作 用。 抗炎药物根据其结构有两大类: 一类是甾体类抗炎药; 另一类是非甾体类抗炎药。 20世 纪初期, 肾上腺皮质激素类的甾体类药物被广泛应用于炎症治疗, 具有较好的短期疗效, 但 长期使用该类药物会产生较强的药物依赖性和严重的毒副作用。 20世纪中期, 抗炎药物的 研发重点转向非甾体类抗炎药物。 非甾体类抗炎药 因其起效作用快、 药效明确、 患者耐受性 好, 是仅次于维生素、 抗菌素的第三大类药。 但由于非甾体抗炎药也开始出现较多的胃肠道 不良反应, 毒副作用较大, 因此, 亟需寻找抗炎作用明显且副作用小的新型抗炎药。 发明内容 [0004]本发明提供一种苯并呋喃衍生物及其应用, 其能够有效抑制LPS诱导的体内外炎 症反应, 可能是通过抑制NF ‑κB和MAPK信 号通路而抑制炎症因子TNF ‑α、 IL‑6的释放来发挥 抗炎作用。 [0005]为了实现根据本发明的这些目的和其它优点, 提供了一种苯并呋喃衍生物, 具有 式(I)所示的结构: [0006] [0007]药物组合物, 包括有治疗有效量的所述的苯并呋喃衍生物及其盐、 药学上可接受 的载体。 [0008]优选的是, 药学上可接受的载体包括稀释剂、 增溶剂、 潜溶剂、 崩解剂、 分散剂、 润 滑剂、 矫味剂、 抗氧剂、 粘合剂、 吸 收剂、 湿润剂、 缓冲剂、 交联剂。 [0009]优选的是, 所述药物组合物被制成药 学上允许的剂型。 [0010]优选的是, 所述剂型包括丸剂、 片剂、 粉剂、 胶囊剂、 颗粒剂、 散剂、 滴丸、 滴剂、 喷雾 剂、 注射剂、 混悬 液、 凝胶剂、 栓剂。 [0011]所述的苯并呋喃衍 生物或所述的药物组合物在制备抗炎药物中的应用。 [0012]本发明至少包括以下有益效果: [0013]本发明以C4 ‑BM为研究对象, 体内外探讨其对脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7巨噬说 明 书 1/10 页 3 CN 115433172 A 3
专利 苯并呋喃衍生物及其应用
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